江苏大学医学院2005年生物药剂与药物动力学(硕士)
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一、名词解释(20分, 每题2分) 1、Facilitated diffusion 2、Enterohepatic cycle 3、第二相反应 4、Hybrid parameter 5、肾清除率 6、表观分布容积 7、Michaelis-Menten 方程 8、绝对生物利用度
9、平均稳态血药浓度 10、负荷剂量
二、填空题(18分,每格0.5分) 1、药物通过生物膜的机制有______ 、______ 、______ 、______ ;维生素B2的吸收属于______ ,D-木糖的吸收属于 ______ ,葡萄糖的吸收属于______。 2、口服给药的吸收部位是消化道,包括______ 、______ 、______ 三个部分。其中药物消化和吸收的主要部位是______ 。 3、在难溶性药物中加入适量表面活性剂,可以使得表面张力______ ,药物溶出和吸收______;当表面活性剂用量超过______ ,会生成______,使体液中游离的药物浓度______ ,吸收速度______ 。 4、首过效应主要发生在 ______ 和 ______ 。 5、药物代谢结合反应的各种类型中______ 结合和______结合反应的产物极性是降低的;______结合和______结合反应具有代谢饱和现象。 6、药物的肾排泄是指______ 、和 ______ 的总和。 7、平均滞留时间MRT,定义为一阶矩(S1)与零阶矩(S2)的商。其中一阶矩定义为______,零阶矩定义为 ______ 。MRT表示的是消除给药剂量______%所需时间。 8、在药物动力学的参数中有很多种速度常数,试说明以下参数分别是哪一种? ① ka:________________; ② ke:____________________ ③ k0:_______________ _; ④ k21:____________________ ⑤ k10:________________; ⑥ km:____________________ ⑦ α:________________
三、选择题:(18分) (一)、单选题(6分,每题0.5分) 1、下列成分不是细胞膜组成成分的是( ) A脂肪 B蛋白质 C磷脂 D糖类 2、利福霉素胆汁排泄显著,不能充分向体内转运,下列哪种方法可以改善这一情况( ) A 将其结构改变,使极性增大 B 将其结构改变,使极性减少 C 增大给药剂量 D 减少给药剂量 3、拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项 A Cmax和Cmin B t1/2和K C V和Cl D X0和τ 4、以下哪个过程属于药物的消除( ) A代谢 B排泄 C分布和排泄 D代谢和排泄 5、下列几种剂型中溶出最慢的是( ) A 溶液剂 B 颗粒剂 C片剂 D混悬液 6、PH-分配假说可用下面哪个方程描述( ) A Fick B Noyes-Whitney C H-H D Stocks 7、以下哪种药物不能透过血脑屏障向脑中转运( ) A 氨基酸 B 蔗糖 C 氯丙嗪 D 氨苄青霉素 8、以下关于酶抑制剂SKF-525A错误的是( ) A 它可以抑制葡萄糖醛酸结合反应 B 它可以延长环巴比妥类药物的半衰期 C 它可以促进戊巴比妥的代谢 D 它是通过破坏P450酶产生酶抑制作用的 9、林可霉素与白陶土制剂同时服用,林可霉素的血药浓度只有单服时的10%,这是由于白陶土对林可霉素具有( )作用 A 吸附 B 络合 C 促进水解 D 离子交换 10、线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是( ) A 主要取决于开始浓度 B 与给药间隔有关 C 与给药途径无关 D 与开始浓度或剂量及给药途径均有关 11、用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是( ) A AUC、Vd和Cmax B AUC、Vd和t1/2 C Cmax、Tmax和t1/2 D AUC、Cmax和Tmax 12、红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加( ) A 制成缓释片 B 制成肠溶片 C 使用红霉素硬脂酸盐 D 增加颗粒大小
(二)、单选或多选题(12分,每题1.5分) 13、在药物动力学研究中可以用以下哪些方法选取隔室模型( ) A Loo-Riegelman法 B AIC法 C F检验 D Wagner-Nelson法 E 用拟合度判断 14、以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收( ) A在消化道的吸收受溶出速度支配的药物 B 弱碱性药物 C 胃液中不稳定的药物 D 难溶于水的药物 E 对胃肠道有刺激性的药物 15、具有以下哪些性质的药物制剂容易出现生物利用度差异( ) A 药物制剂中含有促进药物吸收的成分 B 在水中溶解度达到30mg/ml的药物 C 在制剂中所占比例极小的药物 D 在胃肠道均可吸收的药物 E 生物半衰期长的药物 16、下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述,正确的是( ) A分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 B如果药物向组织转运过多,则分布容积的值越小 C如果药物向组织转运较多,则分布容积的值越大 D分布容积可用快速静脉给药时的剂量(D)与血药浓度(C0)的乘积(D*C0)来计算 E分布容积不是药物在体内转运的组织真实容积 17、下列有关药物尿清除率(Cl)的叙述中,哪些是错误的( ) A 尿清除率与肾功能密切相关,因此具体到每个人,不论用什么药,其尿清除率是大致接近的 B 尿清除率高的药物,排泄快,清除速度常数K大,其t1/2必然就短 C 如果药物在肾小管完全吸收,则其尿清除率约等于零 D 尿清除率是指单位时间内有多少体液(ml)内的药物被清除,常用单位为ml/min E 药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比,并和表观分布容积呈正比 18、广义N室线性乳突模型的特 [1] [2] 下一页
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